La créatine se retrouve dans l'organisme au sein des muscles squelettiques.
Combinée au phosphate sous forme de phosphocréatine, elle présente une source anaérobie disponible immédiatement dans le muscle. Elle joue un rôle clé dans le stockage et la libération de l’énergie.
La créatine est apportée soit par des phénomènes de synthèse, soit par l'alimentation. Les sources principales d'apport en créatine sont les viandes, les volailles et les poissons qui, dans une alimentation normalement équilibrée, fournissent quotidiennement entre 1 et 2 grammes de créatine.

De nombreuses données de biochimie et de physiologie établissent que des apports alimentaires importants de créatine ne permettent nullement un stockage de cette molécule dans le tissu musculaire.
Il existe en effet, au sein des cellules qui constituent les muscles, divers mécanismes enzymatiques de régulation et de rétrocontrôle qui s'opposent à un tel stockage. Contrairement à ce que peuvent affirmer les fabricants de créatine ou ceux qui en conseillent l'usage, de tels apports ne sont pas absorbés par l'organisme et sont éliminés par voie urinaire.

A ce jour, il n’existe aucun élément scientifique permettant d’affirmer que la consommation de créatine seule permettrait d’augmenter la masse musculaire des sportifs. Si certains effets existent, ils ne peuvent qu’être très modestes car l’apport
synthétique de créatine a tendance à s’éliminer systématiquement par voie urinaire.

Selon les sources du ministère jeunesse et sport, 50 à 70 % des lots de créatine saisis en France, dans les magasins et aux frontières, contiennent des anabolisants.
Ce constat pourrait expliquer que certains sportifs prennent rapidement du muscle : associée aux anabolisants, la créatine optimiserait les effets de ces derniers qui sont déjà très puissants. Ce constat pourrait également expliquer que certains sportifs soient déclarés positifs aux anabolisants alors qu'ils pensaient ne pas en avoir consommé.
En fait, selon certaines études, il semblerait que le véritable effet dopant de la créatine soit de favoriser la récupération de l’athlète de haut-niveau.
Étant donné que la créatine est fortement médiatisée, on ne peut toutefois pas exclure qu’elle puisse avoir chez certains sportifs un fort effet placebo.
La créatine n'étant pas à l'origine d'un phénomène de dilution des urines, elle ne peut pas masquer la prise de substances illicites.
On peut toutefois parler de «masquant médiatique» de la part de certains athlètes qui focalisent l’attention des journalistes sur la créatine qui est autorisée et qui justifierait à elle seule leur progression fulgurante !

Les doses actuelles proposées aux sportifs de 20 à 25 grammes par jour représentent un équivalent de consommation de 4 à 5 kilos de viande rouge par jour.
Les effets à longs termes de la créatine sont inconnus même si certaines observations montrent que son utilisation peut entraîner chez certains consommateurs des problèmes de déchirures musculaires, de rétention d’eau, de diabètes (dus aux compositions fortement enrichies en glucose sensées optimiser les qualités de la créatine),
de problèmes cardiaques et d’atteintes hépatiques.

D’autre part une possible origine animale de certaines créatines disponibles sur le marché, n’autorise pas à exclure totalement un risque de contamination par le prion de l’ESB (encéphalopathies spongiforme bovine).
Un principe de précaution élémentaire doit donc inciter quiconque à ne pas en conseiller l’usage.
La créatine pourrait aussi favoriser le développement de cancers.
La créatine est un produit qui n’a pas d’existence légale en France. Elle n’est pas considérée comme un complément nutritionnel ni comme un aliment.

La créatine est en fait classée par la Direction générale de la concurrence, de la consommation et de la répression des fraudes (DGCCRF) dans la catégorie des «substances non traditionnelles». A ce titre, la DGCCRF informe qu’aucune autorisation d’emploi de la créatine en France n’a été accordée et qu’il est de ce fait interdit de mettre
en vente ou de vendre des aliments ou des compléments alimentaires contenant cette substance.